近日，浙江大学生物系统工程与食品科学学院陈卫教授课题组在英国皇家化学学会期刊《化学通讯》（Chemical Communications）发表封面论文。课题组历时两年系统阐明了浆果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构效机制，并从野生红树莓（Rubus hirsutus Thunb.）和草莓中分离鉴定出一种新型的天然来源的花色苷，即天竺葵素-3-O-芸香糖苷（Pelargonidin-3-O-rutinoside, Pg3R）。通过实验证明Pg3R具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，能有效降低小鼠餐后血糖。

生物系统工程与食品科学学院2015级博士生徐阳为论文第一作者，陈卫教授为论文的通讯作者。

 浆果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构效关系

α-葡萄糖苷酶是控制餐后血糖的主要靶酶之一，在我国2017年版的2型糖尿病防治指南中，α-葡萄糖苷酶抑制剂被推荐为单药治疗2型糖尿病的第一备选药物。但是，使用目前市售的α-葡萄糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖）通常会引起胃肠道的不良反应。因此，从果蔬和食源性植物中筛选生物活性好且无毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂，对控制餐后血糖具有重要意义，是当前国际食品研究领域的热点。

在最新的这项研究中，浙大研究人员以蓝莓、草莓、红树莓、蔓越莓、桑葚、杨梅等天然浆果为研究对象，发现浆果花色苷具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。基于此，推测以2-苯基苯并吡喃为母核的花色苷可能是一种新型的天然来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂。

陈卫教授用“后羿射日”打了个比方，他表示，对于糖尿病患者或餐后血糖异常者，当摄入含有较多碳水化合物的食物后，α-葡萄糖苷酶将其水解所产生的葡萄糖就好比多出来的“太阳”所产生的热量，量多会对人体造成伤害，通过天竺葵素-3-O-芸香糖苷这个“箭头”可以射落“太阳”，即靶向抑制α-葡萄糖苷酶活性，从而降低餐后血糖。

太阳代表α-葡萄糖苷酶，通过将箭头赋予天竺葵素-3-O-芸香糖苷，使其具备靶向射落“太阳”的能力

在该项研究中，研究人员建立了浆果花色苷的精准制备技术，从浆果中制备得到18种高纯度花色苷单体，并运用荧光光谱、圆二色谱和分子对接等技术系统阐明了浆果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构效机制。该研究成果为定向设计与开发花色苷类新型α-葡萄糖糖苷酶抑制剂奠定了理论基础，对开发以花色苷为主用于控制餐后血糖的功能性食品具有重要的科学意义。

代表性花色苷与α-葡萄糖苷酶的结合构象

生物系统工程与食品科学学院谢亮华、谢佳宏、刘于也参与了部分研究工作。该项研究得到了浙江省杰出青年基金和国家自然科学基金的资助。

原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/cc/c8cc07985d#!divAbstract

（文 者也/图片由课题组提供）