10月8日,药学院陈枢青教授课题组在Scientific Reports上发表题为Hetero-modification of TRAIL trimer for improved drug delivery and in vivo antitumor activities的研究论文(文章链接http://www.nature.com/articles/srep14872),阐述了课题组在抗肿瘤研究方面取得的成果。
课题组利用空间位阻效应对肿瘤坏死因子凋亡诱导配体(TRAIL)三聚体进行了双重异质修饰,同时将聚乙二醇(PEG)和海兔毒素(MMAE)与TRAIL三聚体在同一突变位点偶联,从而达到同步增强PK/PD的效果,提高了TRAIL在裸鼠荷瘤模型体内的抗肿瘤效果。其中,MMAE可发挥与TRAIL胞外凋亡传导通路迥异的凋亡机制,通过与TRAIL偶联可被靶向至肿瘤部位,克服部分肿瘤细胞的TRAIL耐受。
课题受到国家自然科学基金、青年基金和博士后自然科学基金等的资助。